FDA已批准Rukobia(fostemsavir)用于治疗人类免疫缺陷澳门网1(HIV-1)感染。在具有多重耐药性HIV-1感染且经历严重治疗且经验丰富(HTE)的成人中,由于不耐受,耐药性或安全性考虑,他们的抗逆转录澳门网疗法失败,因此该药物与其他抗逆转录澳门网药物合用。1 HTE成人约占正在接受治疗的HIV-1成人的6%。2

药理学和药代动力学
Rukobia是糖蛋白120定向附着抑制剂。它是一种前药,可水解为其活性部分替米沙韦。 Temsavir直接与HIV-1包膜的糖蛋白120亚基结合,并选择性抑制澳门网与细胞CD4受体之间的相互作用。此外,替米沙韦可以抑制澳门网进入宿主细胞所需的糖蛋白120依赖性附着后步骤。

口服特马沙韦后2小时达到最大血药浓度,消除半衰期为11小时。年龄,种族,种族和性别均不影响其药代动力学。1

剂量和给药
Rukobia的剂量为每天两次600 mg。药物以缓释片剂的形式提供,可以随食物一起服用或不随食物一起服用。1

临床试验
在一项针对371名HTE成人的双盲,国际,部分随机,安慰剂对照试验中对Rukobia进行了评估,该试验具有多类HIV-1耐药性且澳门网载量至少为400拷贝/ mL。参与者参加了非随机或随机队列。随机队列由272名参与者组成,他们使用了至少1种且不超过2种完全有效且获批准的抗逆转录澳门网药物。除了目前的治疗方案外,该随机队列的参与者还接受了两次每日两次的盲目Rukobia 600 mg或安慰剂治疗。 8天后,该随机队列每天两次接受开放标签的Rukobia 600 mg,外加研究者选择的优化背景治疗(OBT)。该非随​​机队列由99名未使用任何完全有效且未经批准的抗逆转录澳门网药物的成人组成,除OBT以外,还每天两次接受开放标签的Rukobia 600 mg。主要疗效终点是随机队列中从第1天到第8天的HIV-1 RNA调整后平均下降,这表明Rukobia与安慰剂相比具有优越性。随机分组在第24周时有53%的参与者和在96周时有60%的参与者获得了小于40拷贝/ mL的HIV-1 RNA,CD4 + T细胞计数的平均变化比基线增加。1,2

禁忌症,警告和注意事项
对任何成分均过敏的患者禁用禁忌使用Rukobia治疗。与强力细胞色素P450 3A诱导剂共同给药时也禁忌使用,因为这种组合可能导致血浆浓度显着降低,从而导致澳门网学应答丧失。

据报道,抗逆转录澳门网疗法联合治疗的患者存在免疫重建综合症。有矫正QT间期延长病史或相关先存心脏病的患者应谨慎使用Rukobia。建议将Rukobia与已知有尖尖扭转危险的药物同时使用。老年患者可能更容易因药物引起的QT间隔延长。与HIV单一感染患者相比,乙肝和/或丙肝合并感染患者中有更大比例的肝转氨酶升高。肝或肾功能不全的患者无需调整剂量。同时使用Rukobia和口服避孕药会增加乙炔基雌二醇的浓度,使用这种组合的患者每天不应使用超过30 mcg乙炔基雌二醇。不建议使用Rukobia治疗期间母乳喂养,因为它具有将HIV-1传播给HIV阴性婴儿的潜力,对HIV阳性婴儿的澳门网抵抗力的发展以及婴儿的不良反应。

服用Rukobia的患者中最常见的不良反应是恶心。1
 
Monica Holmberg,PharmD,BCPS, 在斯托斯的康涅狄格大学获得医学博士学位,并在亚利桑那州的菲尼克斯VA卫生保健系统完成了门诊护理。她的执业领域还包括儿科和住院病人的心理健康。她住在凤凰城。

参考
  1. Rukobia. Prescribing information. ViiV Healthcare; 2020. Accessed July 29, 2020. //www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/212950s000lbl.pdf 
  2. Viiv Healthcare announces US FDA approval for Rukobia (fostemsavir), a first-in-class treatment for HIV in adults with few treatment options available. Press release. Viiv Healthcare. July 2, 2020. Accessed July 29, 2020. //viivhealthcare.com/en-gb/media/press-releases/2020/july/viiv-healthcare-announces-us-fda-approval-for-rukobia/